藥物一相代謝和二相代謝遵循原則是一相遵循氧化還原水解的原則，二相遵循結合的原則。而大部分藥物經一相產生的代謝產物可以直接排泄也可以在經過二相然后再排泄，而另一部分藥物則直接通過二相排泄掉。多數(shù)藥物在體內的代謝轉化主要在肝臟進行，可分為一相代謝反應和二相反應。

　　一相代謝反應包括氧化、去甲基化和水解反應。藥物經過一相的氧化、去甲基化等代謝作用后，非極性脂溶性化合物變?yōu)闃O性和水溶性較高而活性較低的代謝物。二相反應是結合反應，指藥物或其一相代謝物與內源性結合劑的結合反應。結合后藥物毒性或活性降低、極性增加而易于被排出。藥物代謝反應類型藥物代謝常分二個階段進行。一階段通常是氧化、還原和水解反應；第二階段是結合反應。但要結合，分子內必須具有能與結合物質起反應的陰離子基團。
 

　　各種藥物的代謝方式不同，有的只需要經受一種類型的化學變化，多數(shù)藥物要經受二個階段的反應。總之不論是經過一個階段或二個階段的反應，其目的是使該化合物轉變成更易溶解于水的形式更易為腎臟排泄。一相反應過程中通過氧化、還原、水解，在藥物分子結構中引入或脫去功能基團（比如說-OH、-NH2、-SH）而生成極性增高的代謝產物。二相反應則是結合反應，藥物分子的極性基因通過與內源性物質（如葡萄糖醛酸、硫酸、醋酸、甘氨酸等）經共價鍵結合，生成極性大、水溶性搞得結合物而經尿排泄。

　　如果要說原則，那就是一相遵循氧化還原水解的原則，二相遵循結合的原則。而大部分藥物經一相產生的代謝產物可以直接排泄也可以在經過二相然后再排泄，而另一部分藥物則直接通過二相代謝排泄掉。